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第七十九章 苦78（第2页）

6.77.免疫抑制作用

6.88.其它作用

7参碱毒性

8理化鉴别

9采收炮制

10药用价值

11参看

原态特征

苦参（图2）

苦参（拉丁文学名：Sophoraflavescens）落叶半灌木，高1.5-3m。根圆柱状，外皮黄白色。茎直立，多分枝，具纵沟；幼枝被疏毛，后变无毛。奇数羽状复叶，长20-25cm，互生；小叶15-29，叶片披针形至线状披针形，长3-4cm，宽1.2-2cm，先端渐尖，基部圆，有短柄，全缘，背面密生平贴柔毛；托叶线形。总状花序顶生，长15-20cm，被短毛，苞片线形；萼钟状，扁平，长6-7mm，5浅裂；花冠蝶形，淡黄白色；旗瓣匙形，翼瓣无耳，与龙骨瓣等长；雄蕊10，花丝分离；子房柄被细毛，柱头圆形。荚果线形，先端具长喙，成熟时不开裂，长5-8cm。种子间微缢缩，呈不明显的串珠状，疏生短柔毛。种子3-7颗，近球形，黑色。花期5-7月，果期7-9月。

对土壤要求不严，一般砂壤和粘壤上均可生长，为深根性植物，应选择地下水位低，排水良好地块种植。当年播种的幼苗多不开花，冬季叶子变黄脱落进入休眠，至翌年春重新返青生长，6月孕蕾开花，7-8月中旬果实成熟，全年生长期约210d，种子干粒重49.63g。

栽培技术

种子繁殖：播种前用40-45℃温水浸10-12h，或进行沙藏，1：3混合放在0-10℃左右条件下处理20-30d，南方3-4月，北方4月播种，按行距65cm，株距30cm穴播，每穴播种8-10粒，覆土2-3cm。1hm2播种量22.5-37.5kg，播后温度在15-19℃，有足够湿度约25d即出苗。苗高15-16cm时，匀苗、补苗，每穴留苗3-4株。

田间管理

及时除草、浇水、培土，每年追肥l-2次，第1次在5月中、下旬，第2次在8月间，以粪肥和厩肥为主。

药材特性

性状鉴别

苦参（图5）

根长圆柱形，下部常分枝，长10-30cm，直径l-2.5cm。表面棕黄色至灰棕色，具纵皱纹及横生皮孔。栓皮薄，常破裂反卷，易剥落，露出黄色内皮。质硬，不易折断，折断面纤维性。切片厚3-6mm，切面黄白色，具放射状纹理。气做，味苦。以条匀、断面黄白、味极苦者为佳。

显微鉴别

根横切面：木栓层为8-12列细胞，有时栓皮剥落。韧皮部有多数纤维常数个至数十个成束。束间形成层有的不明显。木质部自中央向外分叉为2-4束，木质部束导管l-2列，直径至72μm，木纤维常沿切向排列。射线宽5-15列细胞，中央有少数细小导管及纤维束散在。薄壁细胞中含众多淀粉粒及草酸钙方晶。

粉末特征：淡黄色。①纤维众多成束，非木化，平直或稍弯曲，直径11-27μm，纤维周围的细胞中含草酸钙方晶，形成晶纤维。②导管主为具缘纹孔导管，淡黄色或黄色，直径27-126μm，具缘纹孔椭圆形，排列紧密，有的数个纹孔口连成线状。③木栓细胞表面观多角形，多层重叠，平周壁表面有不规则细裂纹。④薄壁细胞类圆形或类长方形，有的垂周壁呈不均匀连珠状，胸腔内含细小草酸钙针晶，长达11μm。此外，有众多淀粉粒及少数石细胞。

化学成份

苦参（图6）

根中含生物碱：苦参碱（matrine），氧化苦参碱（oxymatrine），N-氧化槐根碱（N-oxysophocarpine）、槐定碱（sophoridine），右旋别苦参碱（-allomatrine），右旋异苦参碱（I-somatrine），右旋槐花醇（sophoranol），（＋）槐花醇N-氧化物（sophoranolN-oxide），左旋槐根碱（sophocarpine），左旋槐胺碱（sophoramine），右旋-N-甲基金雀花碱（N-methylcytisine），左旋臭豆碱（anagyrine），赝靛叶碱（baptifoline）。根中还含多种黄酮类化合物：苦参新醇（kushenol）A、B、C、D、E、F、G、H、I、J、K、L、M、N、O，苦参查耳酮（kuraridin），苦参查耳酮醇（kuraridinol），苦参醇（kurarinol），新苦参醇（neokurarinol），降苦参醇（norkurarinol），异苦参酮（isokurarinone），刺芒柄花素（for-mononetin），苦参酮（kurarinone），降苦参酮（norkurarinone），甲基苦参新醇C（methylkushenolC），l-山槐素（lmaackiain），三叶豆紫檀甙（trifolirhizin）及三叶豆紫檀甙丙二酸酯（rtifolirhizin-6”-O-malonate），苦参素（kushenin），异脱水淫羊藿素（isoanhy-droicaritin），降脱水淫羊藿素（noranhydroicaritin），黄腐醇（xan-thohumol），异黄腐酸（isoxanthohumol），木犀草素-7-葡萄糖甙（luteolin-7-glucoside）。此外，根中还含有三萜皂甙：苦参皂甙（sophoraflavoside）Ⅰ，Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ，大豆皂甙（soyasaponin）I以及醌类化合物：苦参醌（kushequinone）A。地上部分含生物碱：苦参碱，氧化苦参碱，右旋一别苦参减，异苦参碱，槐花醇，槐花醇N-氧化物，臭豆碱，赝靛叶碱，左旋-N-甲基金雀花碱，左旋-槐根碱，左旋-槐胺碱，右旋-N-氧化槐根碱，左族-△7-脱氢槐胺碱（△7-dehydrosophoramine），异槐根碱（isosophocarpine），左旋-13，14去氢槐定碱（13，14-dehy-drosophoridine），右旋-9a-羟基苦参碱（9a-hydroxymatrine），左旋-9a-羟基槐根碱（9a-hydroxysophocarpine），左旋-9a-羟基槐根碱-N-氧化物（9a-hydroxysophocarpineN-oxide），左旋-7，8-脱氢槐胺碱（7，8-dehydrosophoramine），左旋-9a-羟基槐胺碱（9a-hydrox-ysophoramine），N-甲基金雀花碱二聚体（dimerofN-methyleyti-sine），槐定碱，有旋-12-去氢苦参碱（lehmannine）。还含2-烷基色酮衍生物（2-alkylchromonederivatives），其中以2-正二十一烷基-5，7-二羟基-6，8-二甲基色酮（2-n-heneicosyl-5，7-dihydroxy-6，8-dimethylchromone）和2-正二十三烷基-5，7-二羟基-6，8-二甲基色酮（2-n-tricosyl-5，7-dihydroxy-6，8-dimethylchromone）为主，还有2-正十三烷基（2-n-tridecyl）-、2-正十五烷基（2-n-pentadecyl）-、2-正十七烷基（2-n-heptadecyl）-、2-正十九烷基（2-n-nonadecyl）和2-正二十五烷基（2-n-pentacosyl）-的5，7-二羟基-6，8-二甲基色酮（5，7-dihydroxy-6，8-dimethylchromone）。

花中含生物碱：右旋-苦参碱，右旋-氧化苦参碱，左旋-7，11-去氢苦参碱（7，11-dehydromatrine），右旋-5a，9a-二羟基苦参碱（5a，9a-dihydroxymatrine），左旋-槐根碱，N-氧化槐根碱，左旋-槐胺碱，左旋-9a-羟基槐胺碱，右旋-槐花醇，槐花醇-N-氧化物，羽扇豆碱（lupanine），左旋-臭豆碱，左旋-赝靛叶碱，左族-N-甲基金雀花碱，左旋-菱叶野决明碱（-rhombifoline），右旋-黄叶槐碱（mamanine），右旋-苦参胺（kuraranine），异苦参胺（isokuraramine）。

苦参碱具有抗癌活性，小鼠腹腔注射500μg.d组2mo存活率为40%，而对照组在23天内全部死亡。氧化苦参碱则对此无作用。苦参碱在体外具有降低小鼠腹腔巨噬细胞抑制P815肿瘤细胞增殖的效应。槐果碱（Sophocarpine）亦有抗癌活性，在实验小鼠体内对S-180、U-14.ECA、L等瘤株均表现明显的抑制作用。苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱及其不同比例混合的A、B、C碱对S-180实体瘤均有不同程度的抑制作用，各单体生物碱的抑瘤率均在35%以上，经不同比例混合的C碱剂量在113mg／（kg.d）时，连续腹腔注射给药10天抑瘤率达61.38%，比总碱提高23.5%，与单纯苦参碱相比，有显着差异（P＜0.01）。苦参碱对慢性粒细胞白血病外周多向造血祖细胞集落产生率有显着的抑制作用，抑制率达0.76，最佳抑制浓度为100mg／L。苦参水煎液作用于体外培养的人早幼粒白血病细胞，在剂量为8mg／ml时，可显着地诱导白血病细胞向单核巨噬细胞方向分化。

2.升白细胞作用

氧化苦参碱可防止小鼠因MMC、环磷酰胺所致小鼠白细胞减少症，静脉注射或肌肉注射30mgkg苦参总碱和100mg／kg氧化苦参碱对正常家兔外周血白细胞数有明显的升高作用，而且氧化苦参碱对正常家兔升白作用的显效时间、维持时间和白细胞计数峰值与苦参总碱相比，在给药后的18天内基本是一致的，升白效果优于鲨肝醇。在苦参总碱、氧化苦参碱、苦参碱对家兔X线600伦照射后引起的白细胞减少症的治疗实验中，苦参总碱组从给药5天后到第l9天，白细胞计数基本保持在6000／mm3以上，而对照组直到22天才恢复上述水平；氧化苦参碱的升白效价不高于总碱，苦参碱则未见治疗效果。氧化苦参碱对家兔经60钴r-射线500伦全身照射后引起的白细胞减少症，剂量率为31伦／min，显示一定防治作用，在剂量率为120伦／min无防治作用。

3.对心血管系统的作用

14LD50的苦参碱和氧化苦参碱静脉注射显着对抗乌头碱和氯仿-肾上腺素诱发的大鼠心律失常；腹腔注射显着对抗氯仿诱发的小鼠心室纤颤，也提高乌头碱诱发大鼠心律失常所需的用量，对抗氯化钡诱发的大鼠心律失常和结扎大鼠冠脉前降支诱发的心律失常。给兔静脉注射30mg／kg氧化苦参碱，缩短肾上腺素诱发的心律失常恢复时间，治疗给药平均缩短43%，预防给药平均缩短22%。静脉注射42mg／kg槐果碱可对抗氯化钙诱发的小鼠室性心律失常和乌头碱诱发的大鼠心律失常；静脉注射l6mg／kg能提高哇巴因引起兔早搏和心脏停搏所需用量，也能对抗冠脉阻塞-再灌流诱发犬心律失常，但不能对抗氯化钙-乙酰胆碱诱发小鼠房颤（扑）和氯仿-肾上腺素诱发兔心律失常。静脉注射l／5LD50的槐定碱（11mg／kg）可预防或治疗乌头碱诱发的大鼠心律夫常，也可提高豚鼠对哇巴因引起各种心律失常的耐受量，防止氯化钡和氯化钙诱发大鼠心律失常。110LD50剂量（5mgkg）显着缩短肾上腺素引起兔心律失常时间，且作用持续时间远较奎尼丁长。也能提高兔左心室电致颤阈值，且随静脉注射剂量增大而提高，还能剂量相关地降低氯仿或四氯化碳诱发的小鼠室颤率，以及对抗四氯化碳-肾上腺素引起的兔心律失常。苦参生物碱有扩张血管和对急性心肌缺血的保护作用。对麻醉家兔可引起明显的降压作用，一般降压20mmHg左右，持续2-3分钟恢复正常；对离体兔耳血管能立即引起扩张，并且持续10分钟左右；对急性失血性心脏能延长其停搏时间，延长时间为7分钟左右；对脑垂体后叶素所致急性心肌缺血有明显的保护作用。氧化苦参碱可增加兔心房收缩力，且有良好的量-效关系，9μm不影响心肌兴奋性，但缩短功能不应期；降低肾上腺素诱发左心房自律性的阈浓度；减慢右心房自动节律，并降低CaCl2对右心房的正性频率作用。中毒量（360μm）可降低心肌收缩力和兴奋性。氧化苦参碱50μmolL可拮抗异丙肾上腺素的正性频率作用。而氧化苦参碱（100μmolL）在培养心肌细胞较低（高）浓度可使以α（β）受体介导产生负（正）性频率作用。苦参碱可减慢豚鼠右房自动频率，增加右房收缩力和降低左房MDF（最大驱动频率），并呈剂量依赖关系；其负性频率，正性肌力和负性MDF作用均呈直线相关。苦参碱可抑制乌头碱诱发大鼠左房自律性作用或延长乌头碱诱发自动节律的潜伏期和减慢其初始频率；也可提高哇巴因诱发豚鼠右房心律失常和肾上腺素注射液诱发豚鼠左房自律性的阈浓度，并对哇巴因的正性肌力作用有增强效应。苦参碱能被Ca2+通道阻滞剂维拉帕米（1μmol／l）显着抑制，且抑制平滑肌大于心肌，提示苦参碱的正肌力作用可能与激活Ca2+通道有关。苦参碱可提高大鼠血浆中cAMP含量和降低cMP水平，对心肌组织cAMP和cGMP含量无显着影响。槐定碱可提高大鼠血浆中cAMP水平和心肌组织中cAMP含量。氧化苦参碱50μmolL和250μmol／L对丝裂霉素C所致体外培养心肌细胞损伤乳酸脱氢酶含量升高有显着的抑制作用，并能减轻由缺糖缺氧造成的心肌细胞损伤，但对氯丙嗪所致的心肌细胞损伤无保护作用。肌肉注射氧化苦参碱具有明显延长小鼠异体游离移植心肌存活期的作用，并随剂量加大其作用增强。苦参总黄酮125-250μgml时，能减慢培养乳鼠心肌细胞团自发搏动的频率，并能对抗心肌细胞团自发性及哇巴因诱发的搏动节律失常。苦参总黄酮对小鼠吸入氯仿所致心室纤颤有明显的对抗作用，其LD50为23.9±1.1g／kg，治疗指数为3.56。给家兔静脉注射苦参总黄酮8g和30g／kg，30-60分钟后，能明显对抗氯仿-肾上腺素引起的心律失常。完全对抗率分别为40%和70%。静脉注射苦参总黄酮20-40g／kg，对静脉注射乌头碱所致大鼠心律失常有明显地治疗作用。第一次治疗有效率达63%，第二次治疗的有效率为84%。大鼠静脉注射苦参碱能显着对抗乌头碱、氯化钡和结扎冠脉所致的心律失常给麻醉大鼠静脉注射苦参总黄酮30g／kg和60g／kg，呈现明显地负性自律性作用，负性频率作用和负性传导作用。这些作用随剂量的增加而增强。

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